药品中文名：康奈非尼
药品英文名：Encorafenib
药品其他名称：康奈菲尼、恩考芬尼、恩可非尼、恩诺非尼、PF-07263896、LGX818、ONO-7702
生产企业：美国ARRAY BIOPHARMA公司/Pierre Fabre Medicament
规格剂量：75mg*168粒/盒，75mg*42粒/盒
【作用机制】
Encorafenib是一种激酶抑制剂，在体外无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。BRAF基因突变（例如BRAF V600E）可导致组成性激活BRAF激酶，从而刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36，并在临床可达到的浓度（≤0.9μM）下降低配体与这些激酶的结合。
展开剩余67%【适应症】
·患有已确认存在BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤皮肤癌，无法通过手术治疗或已扩散到身体其他部位（转移），与比尼替尼联合使用。
·已接受过转移性结直肠癌治疗且已确诊BRAF V600E突变的患者，与西妥昔单抗联合治疗。
·与binimetinib联合治疗已确诊BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
使用限制：不适用于治疗野生型BRAF CRC。
【用法用量】
BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的推荐剂量：康奈非尼的推荐剂量为450 mg(六粒75 mg胶囊)，口服，每日一次，与比美替尼联合用药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。有关推荐的比美替尼剂量信息，请参阅比美替尼处方信息。
BRAF V600E突变阳性转移性结直肠癌(CRC)的推荐剂量：康奈非尼的推荐剂量为300 mg(四粒75 mg胶囊)，口服，每日一次，与西妥昔单抗联合用药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。有关西妥昔单抗的推荐给药信息，请参阅西妥昔单抗处方信息。
【不良反应】
新的原发性恶性肿瘤、出血、葡萄膜炎、QT延长。
康奈非尼与binimetinib联合使用时最常见的不良反应（>25％）为疲劳，恶心，呕吐，腹痛和关节痛。
【注意事项】
监测新的原发性恶性肿瘤（皮肤、非皮肤）。在开始治疗前、治疗期间每2个月以及停止治疗后长达6个月内进行皮肤科检查。如果出现RAS突变(+)非皮肤恶性肿瘤，则停止治疗。
心肌病（与binimetinib联用）：在开始治疗前、治疗后1个月以及治疗期间每2-3个月通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数。心血管危险因素；密切监测。基线射血分数<50%或低于机构LLN（与binimetinib联用）：尚未确定。
肝毒性（与binimetinib联用）：在开始治疗前、治疗期间每月以及根据临床指征监测肝功能检查。葡萄膜炎（与binimetinib联用）：每次就诊时评估视觉症状；定期进行眼科检查，并检查是否出现新的或恶化的视力障碍。长QT综合征、严重的心动过缓、严重或无法控制的心力衰竭、与QT延长相关的合并用药；监测。在治疗前和治疗期间纠正低钾血症和低镁血症。如果QTc>500毫秒，则暂停、减少或永久停药。
Braftovi单药治疗会增加某些不良反应的风险；如果中断或停止使用binimetinib，则减少剂量；请参阅完整标签。中度至重度肝功能不全或重度肾功能不全。胚胎-胎儿毒性。建议育龄女性在服药期间和最后一次服药后2周内使用有效的避孕措施（非激素方法）。
怀孕：排除开始服药前的状态。哺乳期母亲：不推荐（服药期间和最后一次服药后2周内）。
发布于：山东省迎客松配资提示：文章来自网络，不代表本站观点。
